有一个月长效胰岛素吗?

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目前市面上的胰岛素都是短效或者中效的,没有长效的。 原因是胰腺里的胰岛β细胞只能分泌三种胰岛素:

1、快速胰岛素(或称超短效应胰岛素,其半衰期只有5分钟);

2、短效胰岛素;

3、低精蛋白锌胰岛素(简称LPD,类似现在使用的预混胰岛素,一半分子量大的在瓶里,一半分子量小的在外面,混合后均匀分布,类似现制的乳剂)。 现在临床上使用的基本是甘精胰岛素和门冬胰岛素,都属于长效药物,注射后血药浓度缓慢上升,持续的时间分别是3天和4天,具体根据体重而异,与食物同时使用可以减少餐前注射的次数。 但是,这种通过基因工程改造的人胰岛素并不便宜,每支价格从60元到90元不等。另外有患者反映注射部位会有红肿热痛的情况发生。 目前市面上也有一些类似“长效胰岛素”的药物,如诺和锐(赖脯胰岛素),还有类似“长效降糖药”的药物,比如达美康(二甲双胍),但是这些都不是真正意义上的长效药。

因为人体的胰腺功能是不断变化的,尤其是糖尿病的患者,经常会出现波动,因此对胰岛素的量需求也是不固定的。通常来说,医生会要求患者每天早晚各注射一次,或者在三餐时注射,随着血糖值的起伏变化来调整剂量。如果患者出现夜间低血糖的症状,可以睡前加注小剂量的胰岛素。 对于一些病情比较重的患者,可以在医生的指导下使用胰岛素泵,通过皮下注射的方式持续给药。新的胰岛素泵价格较为昂贵,上万元的设备造价令大多数患者无力负担,因此临床上依然以每天多次注射的普通胰岛素为主。

值得一提的是,虽然目前国内还没有上市一个月注射一次的胰岛素,但是国外的药物研发却已经进入了这个领域。 2009年,美国食品药品管理局(FDA)就批准了长效胰岛素甘精胰岛素的升级版—地特胰岛素(detemir),该药品可每月注射两次,每次一支,显著减少患者注射的次数,改善糖尿病患者的生活质量。

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目前胰岛素的常用分类方法是以起效时间和持续时间来划分,分为超短效、短效、中效、长效及预混5种。而每一类中又分别有动物源性、人胰岛素和胰岛素类似物三种来源。

有胰岛素存在以来,人们就在不断努力争取得到一个24小时平稳、不需每天注射,并且作用可靠的长效胰岛素。从1936年的鱼精蛋白锌胰岛素(PZI),到1950年的精蛋白锌胰岛素(NPH),再到1989年人胰岛素类似物甘精胰岛素问世,经过了50多年的漫长历程,人类才真正拥有首个没有峰值的24小时超长效胰岛素类似物。甘精胰岛素是经修饰的超长效胰岛素类似物,用于需要胰岛素来控制血糖,而且对注射次数没有特别要求的糖尿病患者。

为了使甘精胰岛素能够发挥超长效且作用平稳的药效,科学家对普通基因重组人胰岛素分子进行两处修饰:一处是在B链羧基末端除去一个氨基酸;另一处是在B链的氨基酸第 29位之前增加一个羧基丁酰基侧链。通过这样特殊的结构修饰,甘精胰岛素注入皮下组织后,与周围环境中的微量锌离子共同作用,在注射部位形成微沉淀,缓慢释放和吸收,从而使甘精胰岛素的作用时间更加有效地延长且缺乏峰值;同时由于消除微沉淀所需的时间较长,可能会存在蓄积现象,因此甘精胰岛素不宜在短时间内重复注射。

为了进一步提高甘精胰岛素的性能,经过优化改进后的甘精胰岛素以玻璃酸钠作为赋形剂,消除了锌离子所致的剂量依赖型溶血,而且可以更加均匀地释放甘精胰岛素,保持血药浓度的平稳。

长效甘精胰岛素注射液在全球90多个国.家和地区被批准临床使用,并在海外有10年的临床使用经验。其在中国完成的多中心临床研究表明:甘精胰岛素能够更好地控制空腹及夜间血糖和体重,而且低血糖反应较少。因此,对于有严重低血糖史或对低血糖不能很好监测/识别的患者也适用。

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