什么是拮抗作用？
就是两个激素对靶细胞的作用相互抵消了，这个抵消的程度用“相加”或者“相减”来表示，如果两者的作用相加了，这就是拮抗作用；如果是相减了，这就是协同作用。 这必须有两个条件，一个是激素A和B都对同一种细胞有作用，二是它们对这种细胞的作用具有加和性——只有这两个条件同时满足，才会有拮抗或协同的发生。
举个简单例子就容易理解了：假设人体血液中雄性激素水平很高（比如因为使用了男性剃须刀刮破了脸，分泌的荷尔蒙被皮肤吸收了，导致血液中雄性激素浓度升高很多），又有一瓶口服避孕药（含有雌性激素）正在食用中，那么体内的雄性激素和雌性激素对子宫内膜细胞的作用就形成了拮抗关系，结果就是这个月不会怀孕；相反，如果没有服用避孕药，而突然因为刮胡子刮破了脸导致体内雄性激素增多，此时也不会怀孕，这是因为正被服用的避孕药抑制了子宫细胞对雄性激素的反应，使两者产生了协同作用，阻止了孕期发生。
所以说，药物之间相互作用的关系是非常复杂的，不能简单地认为两者结合就一定发生拮抗、协同，或者加和反应，一切都要取决于具体的药物类型、给药剂量以及具体的生理过程等等…… 在用药过程中，很多时候我们并不能预先知道药品之间的相互作用会给我们带来什么影响，是危害还是益处，这一切都是未知数，需要我们在用药过程中随时观察，及时作出应对策略。
拮抗作用可以分为生理性拮抗和药理性拮抗两种。当一种激动药与受体结合并发挥效应后，如果另一种激动药作用于同一受体并与该受体结合，其必然干扰原先激动药与受体的结合和/或生物效应，使原先激动药的效应减弱或消失，此种相互干扰的拮抗作用称为生理性拮抗。例如组胺能使血管内皮舒张而增加通透性，同时使腺体分泌增加，而肾上腺素则能引起血管收缩和腺体分泌减少，两种药物的作用互相抵消或消失就是生理性拮抗。
两种药理性拮抗药分别作用于各自不同的受体（或作用位点）时，它们通过内源性神经递质或激素含量改变，而使与之相拮抗的激动药作用减弱者，称为间接拮抗或相加性拮抗，它也属于生理性拮抗。例如有机磷酸酯类（敌百虫等）能与胆碱酯酶结合生成磷酰化胆碱酯酶而使胆碱酯酶失活，造成乙酰胆碱堆积，后者强烈兴奋M胆碱受体和N胆碱受体，相继出现M样和N样中毒症状。阿托品阻断M胆碱受体后只能对抗M样症状而对N样症状无效，尼克刹米虽不阻断N胆碱受体，但能对抗N样症状，产生间接拮抗作用。
当一种药物拮抗由另一药物所引起的效应，而其本身并不作用于该药的受体（或作用位点），此类拮抗作用称为药理性拮抗。由于阻断受体而引起的拮抗作用称为竞争性拮抗，阿托品阻断M胆碱受体引起的效应就是竞争性拮抗作用的典型例子，当达到最大阻断作用时，用再增加胆碱能药物的浓度也很难或不可能恢复该激动药的效应。
当一种拮抗剂与激动药不仅作用于同一受体，并产生拮抗作用，而且还能与受体产生不可逆的共价键结合，不仅将激动药排除，而且使受体不能再与激动药结合，以致激动药失效，受体失去产生效应的能力，这种拮抗作用称为非竞争性拮抗。例如二巯丙醇与砷、汞类金属离子特异结合而解毒是典型的非竞争性拮抗。
